Mekanisme for cysteinproteasevirkning

Handlingsmekanisme

Enzymer er proteiner, der katalyserer kemiske reaktioner.Enzymet interagerer med substratet for at omdanne det til det endelige produkt.Inhibitorer binder til hinanden for at forhindre substratet i at trænge ind i det aktive sted af enzymet og/eller forhindre enzymet i at katalysere reaktionen.Der er mange typer af inhibitorer, der involverer: uspecifikke, irreversible, reversible – konkurrencedygtige og ikke-konkurrerende.Reversible inhibitorer binder til enzymer med ikke-kovalente interaktioner (f.eks. hydrofobe interaktioner, hydrogen- og ionbindinger).Uspecifikke kontrolforanstaltninger involverer til sidst at denaturere en del af enzymets protein og dermed undgå alle fysiske eller kemiske reaktioner.Specifikke inhibitorer virker på et enkelt enzym.De fleste giftstoffer virker i henhold til specifikke kontrolenzymer.Konkurrerende inhibitorer er alle forbindelser, der ligner den kemiske struktur og molekylære geometri af reaktionssubstratet.Hæmmeren kan interagere med enzymet på det aktive sted, men der sker ingen reaktion.Ikke-kompetitive inhibitorer er stoffer, der interagerer med enzymer, men som for det meste ikke interagerer på det aktive sted.Nettoformålet med en ikke-kompetitiv inhibitor er at ændre enzymets form og derved påvirke det aktive sted, så substratet ikke længere er i stand til at interagere med enzymet for at reagere.Ikke-konkurrerende hæmmere er for det meste reversible.Irreversible inhibitorer danner stærke kovalente bindinger med enzymer.Nogle af disse inhibitorer kan virke på eller omkring det aktive sted.

brug

Enzymer er meget udbredt kommercielt i industrielle områder, såsom opvaske-, fødevare- og bryggeriindustrien.Proteaser bruges i "mikrobielle" vaskepulvere for at fremskynde nedbrydningen af ​​proteiner i snavs som blod og æg.Den kommercielle brug af enzymer indebærer, at de er vandopløselige, hvilket gør dem vanskelige at genbruge, og at nogle slutprodukter hæmmer enzymaktivitet (feedback-kontrol).

Lægemiddelmolekyler, mange lægemiddelmolekyler er grundlæggende enzymhæmmere, og lægemiddelenzymhæmmere er ofte karakteriseret ved deres specificitet og virkning.Den høje specificitet og effekt indikerede, at lægemidlerne havde relativt lave bivirkninger og relativt lav toksicitet.Enzymhæmmere findes i naturen og er planlagt og produceret som en lille del af farmakologi og biokemi 6.

Naturlige giftstoffer er for det meste enzymhæmmere, der har udviklet sig for at beskytte træer eller forskellige dyr mod rovdyr.Disse naturlige toksiner omfatter mange af de mest giftige forbindelser, der nogensinde er opdaget.


Indlægstid: 25-apr-2023