Engelsk: Omiganan
CAS-nummer: 204248-78-2
Molekylformel: C₉₀H127N27O₁₂
Molekylvægt: 1779,15
Sekvens: ILRWPWWPWRRK-NH2
Udseende: hvidt eller råhvidt pulverpulver
Sådan opfører Omiganan:
Det er et meget lille peptid og derfor svært at identificere og mærke til proteolyse;Det amideres ved C-terminalen for yderligere at modstå proteolyse og fjerne den negative ladning af carboxylgruppen.Det er amfifilt og kan interagere stærkt med cellemembranen.Cellemembran forventes at være et af deres hovedmål.Det er en polykation, der favoriserer deres interaktion med negativt ladede bakteriemembraner og den sommeriske ydre overflade af lipopolysaccharid (LPS) med pattedyrsmembraner frem for med peptidoglycan.I bakterier er membranpotentialet også mere negativt end i pattedyrsceller, hvilket kan øge antibiotikabinding og translokation.En sidste faktor er den kliniske defekt, at antiinflammatorisk cytidin også har aktivitet på erytrocytter, hvorimod Omiganan ser ud til at være mindre hæmolytisk.Som nævnt ovenfor er de ladede rester af omiga-nan placeret nær hver terminal, væk fra den centrale hydrofobe region af peptidet, og den totale positive ladning af peptidet stiger fra 4+ til 5+, hvilket kan forklares ved reduceret hæmolyse , da disse ændringer ikke er gunstige for peptidlignende stoffer forbundet med zwitt-rioniske pattedyrmembraner.Dette bekræftes af resultaterne fra Staubitz og andre, hvor det centrale fragment af det konserverede antiinflammatoriske cetin i omiganan er forbundet med aktivitet, hvorimod det terminale fragment ser ud til at justere specificiteten af målet.
Omiganan bruges til:
Omiganan er et nyt syntetisk kationisk antimikrobielt peptid under udvikling til forebyggelse af kateter-relaterede infektioner og til behandling af acne og rosacea.I denne undersøgelse evaluerede vi effektiviteten af topisk påføring af omigangel i to hudimplantatmodeller (in vivo svinehud og in vivo marsvinehud).omiganan0 blev testet i en ex vivo-koloniseringsmodel for svinehud. 1 til 2% af gelmidlet viste en stærk dosisafhængig effekt mod Gram-positive og Gram-negative bakterier og gær, med maksimale effekter observeret mellem 1 og 2%.Der var ingen signifikant forskel i aktivitet mellem methicillin-resistente og modtagelige Staphylococcus aureus, og lægemiddelaktivitet blev ikke påvirket af størrelsen af det podede objekt.Omiganan1% gel havde hurtig antimikrobiel aktivitet med en 2,7 log(10) reduktion i kolonidannende enheder af Staphylococcus epidermolis/sted ved 1 time og en 5,2log(10) reduktion i flageller/sted 24 timer efter påføring.Den potente antibakterielle og svampedræbende aktivitet af Omiganan1% gel blev bekræftet af andre undersøgelser i en delfin-hudkoloniseringsmodel.Sammenfattende har Omiganem geler vist sig at have hurtige bakteriedræbende og bakteriedræbende virkninger med en klar dosisafhængig effekt på et bredt spektrum af infektiøse organismer.Disse resultater viser yderligere lægemidlets potentiale som et topisk antimikrobielt middel.
Indlægstid: Okt-08-2023