Kliniske anvendelser af brmelanotid

Med sin unikke virkningsmekanisme er kliniske anvendelser af brmelanotid gradvist udvidet fra dets oprindelige anvendelse i seksuel sundhed til metaboliske sygdomme, såsom fedme og type 2 -diabetes, og er blevet et af de få peptidmedicin, der samtidig kan tackle både metabolisk regulering og seksuel sundhedsforbedring.

1.Seksuel sundhedsfelt

Brmelanotid er det første lægemiddel, der er godkendt til behandling af både mandlig erektil dysfunktion (ED) og kvindelig hypoaktiv seksuel lystforstyrrelse (HSDD) i verden, og dens effektivitet og sikkerhed er blevet valideret gennem flere fase III kliniske forsøg: mandlig erektil dysfunktion (ED):

For patienter med mild til moderat ED, især dem, der er ineffektive eller intolerante over for PDE5 -hæmmere som sildenafil (viagra), BRMElanotid kan forbedre erektions hårdhed og varighed markant. Et klinisk forsøg, der involverede 300 ED-patienter, viste, at injektioner med to ugentligt bremelanotid (1,75 mg) i 12 uger resulterede i en stigning på 40% i det internationale indeks for erektil funktion (IIEF) score fra baseline, med en effektiv hastighed på 68% og ingen signifikante bivirkninger, såsom hypotension eller synsforstyrrelser (almindelige negative virkninger af traditionelle PDE5-hæmmere).

Kvindelig hypoaktiv seksuel lystforstyrrelse (HSDD): HSDD er den mest almindelige seksuelle dysfunktion hos kvinder, og traditionelle behandlingsmuligheder er begrænset. Brmelanotid fungerer ved at aktivere central MC4R, forbedre neurale signaler relateret til seksuel ophidselse og derved forbedre seksuel lyst og tilfredshed. I et fase III -forsøg, der er målrettet mod premenopausale kvinder med HSDD, viste patienter, der bruger brmelanotid, en stigning på 2,1 gange pr. Måned i "seksuel aktivitetsfrekvens" sammenlignet med placebogruppen, en forbedring på 35% i "seksuel tilfredsheds score" og ingen bivirkninger på menstruationscykler eller hormonniveauer.

2.felt afMetaboliske sygdomme

I de senere år, med dybdegående forskning i de metaboliske reguleringsmekanismer for MC4R, er potentialet af brmelanotidein behandlingen af ​​fedme og type 2-diabetes gradvist blevet undersøgt:

Fedmebehandling: I et klinisk fase II-forsøg, der involverede overvægtige/overvægtige patienter (BMI ≥28 kg/m²), modtog patienter daglige subkutane injektioner af brmelanotid (0,5-1,0 mg). After 24 weeks, the average weight loss was 6.2 kg, corresponding to 7.1% of baseline body weight, and the abdominal visceral fat area was reduced by 12.3% — while this effect is slightly lower than that of semaglutide (10% weight loss), Brmelanotidehas a milder appetite-suppressing effect, and the incidence of gastrointestinal side effects (such as nausea and vomiting) was only 15%, significantly Lavere end semaglutid (30%-40%), hvilket resulterede i højere patienttolerance.

Adjunktiv behandling af type 2 -diabetes: For patienter med type 2 -diabetes kombineret med fedme kan bumevetide hjælpe med vægttab, mens det forbedrer insulinfølsomheden og reducerer leverglukoseproduktionen og derved hjælper med at sænke blodsukkerniveauet. Kliniske data viser, at patienter, der blev behandlet med bumevetide i kombination med metformin, oplevede en reduktion på 0,6% -0,8% i glyceret hæmoglobin (HBA1C) fra baseline, en 1,2-1,5 mmol/L falder i faste blodsukker og en meget lav risiko for hypoglykæmi (uden hypoglycemia-tilfælde rapporterede, når de blev anvendt alene).

3. Andre potentielle applikationer

Sygdomme relateret til hudpigmentering: Brmelanotid aktiverer MC1R for at fremme melaninsyntese og studeres i øjeblikket til behandling af vitiligo (ved at inducere repigmentering i berørte områder gennem lokal injektion). Foreløbige kliniske data viser, at lokal anvendelse af brmelanotid kan opnå en 30% -40% repigmenteringshastighed i vitiligo-læsioner.
    Neuropatisk smerte: MC4R udtrykkes rigeligt i rygmarvens ryggang. Brmelanotidecan hæmmer transmission af smertesignal ved at aktivere denne receptor. Dyreksperimenter har bekræftet dens effektivitet til at lindre postherpetisk neuralgi og diabetisk neuropatisk smerte, og det er i øjeblikket i kliniske fase I -forsøg.
    På baggrund af den stigende globale forekomst af fedme og type 2-diabetes er glucagon-lignende peptid-1 (GLP-1) receptoragonister blevet et centralt fokus i behandlingen af ​​metaboliske sygdomme på grund af deres dobbelte effekter af at sænke blodsukkeret og fremme vægttab. Brmelanotid (tidligere kendt som PT-141), som medlem af denne familie med unikke mekanismer og potentiale for flere anvendelser, bryder ikke kun de traditionelle grænser for GLP-1-lægemiddelapplikationer, men demonstrerer også differentieret værdi i områder som seksuel sundhed og metabolisk regulering, hvilket giver patienter med fuldstændigt nye behandlingsmuligheder.