Tecosactideer en syntetisk 24-peptid corticotropinanalog.Aminosyresekvensen er identisk med de 24 aminosyrer i aminoterminalen af naturligt corticotropin (menneske, kvæg og svin), og den har samme fysiologiske aktivitet som naturlig ACTH."Det er karakteriseret ved fravær af antistofreaktioner, generelt uden alvorlige bivirkninger, og er især velegnet til patienter, der har allergiske reaktioner eller er ineffektive over for naturligt svinekortikotropin."
"Det inducerer binyrehyperplasi, stimulerer udskillelsen af binyrebarkhormoner, især (cortisol) og nogle mineralokortikoider såsom kortikosteron, og stimulerer også udskillelsen af androgener, men med en svagere effekt."
Dette papir beskriver kort ticcotidet og dets farmakologiske virkninger
Der var ringe effekt på aldosteronsekretion.Halveringstiden er 3 timer.I 2008 godkendte FDA Tecokotide fra Novartis til diagnosticering af binyrebarkinsufficiens.Det bliver i øjeblikket undersøgt på RandboudUniversitet til behandling af idiopatisk membranøs nefropati.
Hele væskefasesyntesemetoden er syntesemetoden for ticacotid.Denne metode har mange trin, lang syntesetid og kræver dyre katalysatorer og højtryksudstyr, hvilket har ulemperne med høje omkostninger, mange urenheder, driftsfare og lavt udbytte.Det er blevet rapporteret, at syntese én efter én ved anvendelse af Z-beskyttelsesstrategien, hvor hydrogenering bruges til at fjerne den beskyttende base ved hvert trin, har lange trin, besværlig drift, høje omkostninger og lavt udbytte.Serin er tilbøjelig til racemisering på grund af en-til-en kobling under oprensning, som er vanskelig at rense.
"Ligesom adrenokortikotropisk hormon stimulerer ticcotid sekretionen af kortikale hormoner (hovedsageligt kortisol) fra binyrebarken."Derfor var der ingen effekt hos patienter med svær binyrebarkdysfunktion.
Ticocotid er et syntetisk polypeptid bestående af 24 aminosyrer.Det er identisk i struktur med den første til den 24. aminosyre i ACTH.Intravenøs administration øger hurtigt blodets cortisolniveauer.Et kontinuerligt intravenøst drop bør anvendes for at opretholde blodets cortisolkoncentrationer.Til intramuskulær injektion nåede serumkortisol sit højdepunkt 1 time efter injektion.Derefter kan forhøjet kortisol opretholdes i cirka 24 timer.
Indlægstid: Jul-11-2023