Det spiller en vigtig rolle i livsprocesser, der fosforylerer Tyrr, Ser, THR, beliggende på peptider. Det phosphorylerede aminosyre anvendes ofte til produktion af phosphorsyrepeptid, der i øjeblikket anvendes i enkelt phenylphosphorylerede aminosyrer. HBTU/phosphorylerede aminosyrer anvendes ofte til at forbinde de phosphorylerede aminosyrer HOBT/DIEA -metoden, men phosphorsyrepeptidet vælger denne fremgangsmåde defekter, især i det genererede meget længere peptidpeptider eller aminosyrephosfat, hvilket forbinder effektiviteten er lav, lav renhed i det endelige produkt. Til dette phosphopeptid overvejede vi en selektiv tilgang efter phosphorylering. Generationsprocessen er den selektive fjernelse af aminosyre-sidekæde-beskyttelsesgrupper, der skal mærkes efter peptidsyntese. For Tyr kan THR reagere direkte ved hjælp af aminosyrer med ubeskyttede sidekæder. -Ser (TRT), kvantitativt fjernet ved 1%TFA /DCM -miljø.
Phosphorylering med dobbelt benzenphosphitphosphoramid og fire nitrogen genereres og phosphoramid -tetrazoliumaktiv mellemprodukter, der er forbundet til hydroxy, derefter under syreperoxidoxidationsfosforyldannelsen, komplet reaktion.
På nuværende tidspunkt er peptidfosforyleret modifikationsmetode der to hovedtyper:
(1) direkte introduktion af moderat garanterede phosphorylerede aminosyrer i polypeptidsekvensen;
(2) Efter den harpiks, der blev genereret på peptidsekvensen, til Ser, Tyr eller Thr -phosphorylering af sidekædehydroxyl.
1) Vil moderere garanti phosphorylerede aminosyrer direkte introducere peptidsekvens:
Det vil sige, aminosyrer, der skal phosphoryleres, vil blive phosphoryleret og passende beskyttet på forhånd ved hjælp af (THR, SER eller TYR), og derefter vil phosphorylering blive indsnævret til selektionspunktet for polypeptidindekset baseret på den normale SPPS -generationsproces. Denne metode er let at betjene, er blevet den vigtigste metode til peptidvirksomheder phosphoryleret modifikation.
2) Efter den harpiks, der blev genereret på peptidsekvensen, til Ser -hydroxy -phosphorylering, Tyr eller Thr -sidekæder:
Phosphoryleringsdekoration ved anvendelse af phosphorylering af en enkelt sammentrækning i polypeptidmetoden på grund af den steriske hindring, der blev genereret af store grupper i sidekæden, er det vanskeligt for phosphorylering af aminosyrer at krympe med peptidkæden. I fremtiden vil introduktionen af aminosyrer være vanskeligere, især i dekorationen, der indeholder flere phosphoryleringssteder, vil generationen blive ekstremt vanskelig, den endelige produktsammensætning er kompleks, vanskelig at adskille, og udbyttet er ekstremt lavt.
Derfor, når flere steder i peptidkæden er phosphoryleret, kan man vælge at generere peptidsekvensen på harpiksen og derefter phosphorylerer den ved sidekæden hydroxylgruppe af Ser, Tyr eller Thr: dens generation involverer hovedsageligt den selektive fjernelse af sidekæden beskyttelsesgruppe, der kræver genkendelse af aminosyrer efter pepidsyntese. For Tyr kan THR direkte bruge aminosyresidekæderne ikke beskyttet som svar.
Beskyttelsesbase med sidekæde 1% TFA/DCM -miljø kan kvantitativt fjernes. Når denne metode vælges, kan en phosphoramidit -tetrazoliumaktivt mellemprodukt genereres under anvendelse af dibenzylphosphoramidit og tetrazolium, der er knyttet til en hydroxylgruppe og derefter oxideret til at danne en phosphorylgruppe i peroxyacid -miljøet for at afslutte reaktionen.
Posttid: 2025-07-02