Det spiller en vigtig rolle i livsprocesser, phosphorylering af Tyrr, Ser, Thr, placeret på peptider.Den phosphorylerede aminosyre er almindeligt anvendt til fremstilling af phosphorsyrepeptid, som i øjeblikket anvendes i enkelte phenylphosphorylerede aminosyrer.HBTU/phosphorylerede aminosyrer bruges almindeligvis til at forbinde de fosforylerede aminosyrer HOBt/DIEA-metoden, men fosforsyrepeptidet vælger denne tilgangsdefekter, især i de genererede meget længere peptidpeptider eller aminosyrephosphat, der forbinder effektiviteten lav, lav renheden af det endelige produkt.For dette phosphopeptid overvejede vi en selektiv post-phosphoryleringstilgang.Genereringsprocessen er selektiv fjernelse af aminosyresidekædebeskyttelsesgrupper, der skal mærkes efter peptidsyntese.For Tyr kan Thr reagere direkte ved hjælp af aminosyrer med ubeskyttede sidekæder.-Ser (trt), kvantitativt fjernet ved 1% TFA /DCM miljø.
Phosphorylering, med dobbelt benzenphosphitphosphoramid og fire nitrogen genereres og phosphoramidtetrazoliumaktive mellemprodukter, forbundet til hydroxy, derefter under syreperoxidoxidation phosphoryldannelse, fuldstændig reaktion.
På nuværende tidspunkt er den peptidphosphorylerede modifikationsmetode, der er to hovedtyper:
(1) direkte indføring af moderat garanterede phosphorylerede aminosyrer i polypeptidsekvensen;
(2) efter harpiksen genereret på peptidsekvensen til Ser-, Tyr- eller Thr-phosphorylering af sidekæde-hydroxyl.
1) vil moderat garantere phosphorylerede aminosyrer direkte introducere peptidsekvens:
Det vil sige, at aminosyrer, der skal phosphoryleres, vil blive phosphoryleret og passende beskyttet på forhånd ved hjælp af (Thr,Ser eller Tyr), og derefter vil phosphoryleringen blive indsnævret til selektionspunktet for polypeptidindekset baseret på den normale SPPS-genereringsproces .Denne metode er nem at betjene, er blevet den vigtigste metode til fosforyleret modifikation af peptidvirksomheder.
2) efter harpiksen genereret på peptidsekvensen til Ser-hydroxyphosphorylering, Tyr eller Thr-sidekæder:
Fosforyleringsdekoration ved anvendelse af phosphorylering af en enkelt kontraktion i polypeptidmetoden, på grund af den steriske hindring genereret af store grupper i sidekædedekorationen, er det vanskeligt for phosphoryleringen af aminosyrer at krympe med peptidkæden.I fremtiden vil introduktionen af aminosyrer være vanskeligere, især i dekorationen, der indeholder flere phosphoryleringssteder, vil genereringen blive ekstremt vanskelig, den endelige produktsammensætning er kompleks, svær at adskille, og udbyttet er ekstremt lavt.
Når flere steder i peptidkæden phosphoryleres, kan man derfor vælge at generere peptidsekvensen på harpiksen og derefter phosphorylere den af sidekædens hydroxylgruppe af Ser, Tyr eller Thr: dens generering involverer hovedsageligt selektiv fjernelse af sidekædebeskyttelsesgruppe, der kræver genkendelse af aminosyrer efter peptidsyntese.For Tyr, kan Thr direkte bruge aminosyre sidekæder er ikke beskyttet som svar.
Sidekædebeskyttelsesbase 1% TFA/DCM-miljø kan fjernes kvantitativt.Når denne metode vælges, kan der dannes et aktivt phosphoramidit-tetrazolium-mellemprodukt under anvendelse af dibenzylphosphoramidit og tetrazolium, bundet til en hydroxylgruppe og derefter oxideret til dannelse af en phosphorylgruppe i peroxysyremiljøet for at fuldende reaktionen.
Indlægstid: 08-09-2023