Sådan syntetiseres RGD cyclopeptid

Integrin eller integrin er en heterodimer transmembran glycoproteinreceptor, der medierer dyrecelleadhæsion og signalering.Den er sammensat afα ogβ underenheder.Det er involveret i optimering af forskellige cellulære handlinger, herunder cellemigration, celleinfiltration, celle- og intercellulær signalering, celleadhæsion og angiogeneseprocesser.Integrinαvβ3 er nu mere udforsket.Udseendet af integrinαvβ3 er tæt forbundet med tumormigrering, angiogenese, inflammation og osteoporose.Integrin er højt udtrykt i alle tumorvæv og endotelcellemembraner af neovaskularisering.Udseendet af integrin er tæt forbundet med tumormigrering og angiogenese.I de senere år har videnskabelige undersøgelser vist, at der er 11 integriner, der kan binde specifikt til RGD-peptid, som er antagonistiske peptider for integrinreceptorer.

RGD-peptid er klassificeret i lineært RGD-peptid og RGD-cyklisk peptid.Sammenlignet med lineært RGD-peptid har RGD-cyklisk peptid stærkere receptorkompatibilitet og receptorspecificitet.Følgende er de almindelige typer og syntesemetoder af RGD cyklisk peptid.

Almindelige typer af RGD cykliske peptider:

1. Cykliske peptider indeholdende RGD-sekvenser dannet af disulfidbindinger

2. Cykliske peptider indeholdende RGD-sekvenser dannet af amidbindinger

Syntese af RGD cyklisk peptid:

Brugsmodellen vedrører en RGD cyklisk peptidsynteseproces inden for fastfase polypeptidsynteseteknologi.Den nye metode er at udvælge 2-chlor-triphenylmethylchlorid-harpiks som den nødvendige bærer, først forbinde den første sidekæde-carboxylgruppe med en speciel beskyttende gruppe af D asparaginsyreaminosyre, derefter forbinde det lineære peptid af RGD-sekvenspeptidet til harpiksen og den sidste aminosyre til at fjerne den beskyttende gruppe FMOC uden piperidin.Den specificerede katalysator blev tilsat for at fjerne sidekæde-carboxylbeskyttelsesgruppen i den første D-asparaginsyre direkte fra harpiksen, efterfulgt af tilsætning af piperidin for at fjerne aminobeskyttelsesgruppen FMOC i slutaminosyren, efterfulgt af tilsætning af bindemiddel at dehydrere og kondensere carboxylgruppen og aminogruppen eksponeret fra hovedet og enden af ​​det lineære peptid direkte fra harpiksen i form af amidbinding for at producere cyklisk peptid.Til sidst skæres det cykliske peptid direkte fra harpiksen med skæreopløsningen.