Hvordan man syntetiserer RGD -cyclopeptid

Integrin eller integrin er en heterodimer transmembran glycoproteinreceptor, der medierer dyrecelleadhæsion og signalering. Det er sammensat af -en og Underenheder. Det er involveret i optimering af forskellige cellulære handlinger, herunder cellevandring, celleinfiltration, celle- og intercellulær signalering, celleadhæsion og angiogenese -processer. Integrin -envb3 er nu mere udbredt. Udseendet af integrin -envb3 er tæt knyttet til tumormigration, angiogenese, betændelse og osteoporose. Integrin udtrykkes meget i alle tumorvæv og endotelcellemembraner af neovaskularisering. Udseendet af integrin er tæt knyttet til tumormigration og angiogenese. I de senere år har videnskabelige undersøgelser vist, at der er 11 integriner, der specifikt kan binde til RGD -peptid, som er antagonistiske peptider til integrinreceptorer.

 

RGD -peptid klassificeres i lineært RGD -peptid og RGD -cyklisk peptid. Sammenlignet med lineært RGD -peptid har RGD -cyklisk peptid stærkere receptorkompatibilitet og receptorspecificitet. Følgende er de almindelige typer og syntesemetoder til RGD -cyklisk peptid.

Almindelige typer RGD -cykliske peptider:

1. Cykliske peptider indeholdende RGD -sekvenser dannet af disulfidbindinger

2. cykliske peptider indeholdende RGD -sekvenser dannet af amidbindinger

Syntese af RGD -cyklisk peptid:

Hjælpemodellen vedrører en RGD -cyklisk peptidsynteseproces inden for solidfase -polypeptidsyntese -teknologi. Den nye metode er at vælge 2-chlor-triphenylmethylchloridharpiks som forudsætningsbærer, tilslutte først den første sidekæde-carboxylgruppe med en speciel beskyttelsesgruppe af D-asparaginsyreaminosyre, tilslut derefter det lineære peptid af RGD-sekvenspeptid til harpiks og den sidste aminosyre til at fjerne den beskyttelsesgruppe fmoc uden piperidine. Den specificerede katalysator blev tilsat for at fjerne sidekæde -carboxylbeskyttelsesgruppen af ​​den første D -asparaginsyre direkte fra harpiksen, efterfulgt af tilsætningen af ​​piperidin for at fjerne amino -beskyttelsesgruppen FMOC af slutning af aminosyre, efterfulgt af tilsætning af bindingsmiddel til dehydrat og konditionen af ​​carboxylgruppen og aminogruppen udsat fra hovedet og enden af ​​linear peptid direkte fra form af lammen med en form af ammende bonding af ammende bondemiddel til at være en form for ammende bonding fra lammen bonding fra hovedet til lammen til ammende bonding fra hovedet til den linear, der er lineæret til lammen bonding fra MOMIDE BINDE AF FORME MOMIDE AF FORME MOLEM AF MOMIDE AF FORME MOLES MOLEFID AF MOMEFOL Fremstil cyklisk peptid. Endelig skæres det cykliske peptid direkte fra harpiksen med skæreopløsningen.


Posttid: 2025-07-03