Engelsk: Omiganan
Engelsk: Omiganan
CAS-nummer: 204248-78-2
Molekylær formel: c₉₀h₁₂₇n₂₇o₁₂
Molekylvægt: 1779.15
Sekvens: ilrwpwwpwrrk-nh2
Udseende: Hvid eller off-white pulver pulver
Hvordan Omiganan handler:
Det er et meget lille peptid og derfor vanskeligt at identificere og mærke til proteolyse; Det er amideret ved C -terminalen for yderligere at modstå proteolyse og fjerne den negative ladning af carboxylgruppen. Det er amfifile og kan interagere stærkt med cellemembranen. Cellemembran forventes at være et af deres vigtigste mål. Det er en polykation, der favoriserer deres interaktion med negativt ladede bakterielle membraner og den zomere ydre overflade af lipopolysaccharid (LPS) med pattedyrmembraner snarere end med peptidoglycan. I bakterier er membranpotentialet også mere negativt end i pattedyrceller, hvilket kan forbedre antibiotikabinding og translokation. En sidste faktor er den kliniske defekt, som antiinflammatorisk cytidin også har aktivitet på erytrocytter, hvorimod Omiganan ser ud til at være mindre hæmolytisk. Som nævnt ovenfor er de ladede rester af Omiga-Nan placeret nær hver terminal, væk fra det centrale hydrofobe område af peptidet, og den samlede positive ladning af peptidet øges fra 4+ til 5+, hvilket kan forklares ved reducerede hæmolyse, da disse ændringer ikke er gunstige for peptidlignende stoffer, der er forbundet med Zwitt-rioniske pammaliske membraner. Dette bekræftes af resultaterne af Staubitz og andre, hvor det centrale fragment af det konserverede antiinflammatoriske cetin i Omiganan er forbundet med aktivitet, medens terminalfragmentet ser ud til at justere målets specificitet.
Omiganan bruges til:
Omiganan er et nyt syntetisk kationisk antimikrobielt peptid, der i øjeblikket er under udvikling til forebyggelse af kateterrelaterede infektioner og til behandling af acne og rosacea. I denne undersøgelse vurderede vi effektiviteten af topisk anvendelse af Omiganan -gel i to hudimplantatmodeller (in vivo porcine hud og in vivo marsvinhud). Omiganan0 blev testet i en ex vivo porcine hudkoloniseringsmodel 1 til 2% af gelmidlet viste en stærk dosisafhængig effekt mod gram-positive og gram-negative bakterier og gær, med maksimale effekter observeret mellem 1 og 2%. Der var ingen signifikant forskel i aktivitet mellem methicillinresistent og modtagelig Staphylococcus aureus, og lægemiddelaktivitet blev ikke påvirket af størrelsen på det inokulerede objekt. Omiganan1% gel havde hurtig antimikrobiel aktivitet med en 2,7log (10) reduktion i kolonidannende enheder af Staphylococcus epidermolis/sted ved 1 time og en 5,2log (10) reduktion i flagella/stedet ved 24 timer efter påføring. Den potente antibakterielle og antifungale aktivitet af Omiganan1% gel blev bekræftet af andre undersøgelser i en delfinhudkoloniseringsmodel. Sammenfattende har Omiganem-geler vist sig at have hurtige bakteriedræbende og bakteriedræbende virkninger med en klar dosisafhængig effekt på et bredt spektrum af infektiøse organismer. These results further demonstrate the potential of the drug as a topical antimicrobial agent.
Posttid: 2025-07-02