Analyse af peptidlignende synteseteknikker

Peptidlignende synteseteknologi

Forskning og udvikling af peptidlægemidler vokser hurtigt inden for medicin.Udviklingen af ​​peptidlægemidler er imidlertid begrænset af deres egne karakteristika.For eksempel, på grund af den særlige følsomhed over for enzymatisk hydrolyse, reduceres stabiliteten, og variabiliteten af ​​den steriske konformation resulterer i lav målretningsspecificitet, lav hydrofobicitet og mangel på et specifikt transportsystem.For at overvinde disse peptider, foreslåede mange løsninger og vellykket anvendelse af en slags peptid er en af ​​dem.

Slags peptid (engelsk navn: Peptoid) eller Poly – N – i stedet for glycin (engelsk navn: Poly real – N – substitutedglycin), er det en kvasi-peptidforbindelse af peptid i hovedkæden.Alfa-carbon-sidekæden overfører hovedkædens nitrogen i stedet for sidekæden.I det originale polypeptid repræsenterer R-gruppen i aminosyresidekæden 20 forskellige aminosyrer, men R-gruppen har flere muligheder i peptoidet.I peptid overføres peptid på hovedkæden af ​​aminosyrer i alpha-carbon nitrogen i stedet for sidekæde til hovedkæden.Det er værd at nævne, at peptider generelt ikke producerer de samme ordnede strukturer på højt niveau som sekundære strukturer i peptider og proteiner på grund af manglen på brint på rygradens nitrogen.Peptid oprindelige formål er at udvikle stabilt og protease peptid af små molekyle lægemidler.

Analyse af peptidlignende synteseteknikker

Metoden til peptidsyntese blev introduceret

Den generelt populære peptidlignende syntesemetode er subsingle syntesemetoden opfundet af RonZuckermann, som hver er opdelt i to trin: acylering og forskydning.Ved acylering er det første trin at aktivere halogeneddikesyren til at reagere med de aminer, der er tilbage i slutningen af ​​det foregående trin, oftest diisopropylcarboniseret diimin.bromeddikesyre blev aktiveret af diisopropylcarbodiimid."I substitutionsreaktioner (bimolekylære nukleofile substitutionsreaktioner) angriber en amin, typisk primær, det alternative halogen for at danne en N-substitueret glycin."Den subunitære syntetiske rute bruger let tilgængelige primære aminer til at generere peptider, hvilket muliggør den kemiske syntese af peptider.

Solid forlængelse i klasse peptidsyntese har den rige erfaring, kan give dig en bred vifte af slags peptidsyntese service.

Analyse af peptidlignende synteseteknikker

Fordelen ved et sådant peptid

Mere stabile: Peptoider er mere stabile in vivo end peptider.

Mere selektivitet: Peptoider er velegnede til kombinerede lægemiddelopdagelsesundersøgelser, fordi en lang række forskellige polypeptidbyggeblokke kan opnås ved modifikation af aminogruppen i rygraden.

Mere effektiv: Overfloden af ​​peptoidstrukturer kan gøre peptoid til et godt valg til scanningsmetodologi for hurtigt at finde specifikke strukturer, der binder til proteiner.

Mere markedspotentiale: egenskaberne ved den slags peptid lad det blive en slags lægemiddeludvikling har et stort potentiale.